Читать «Фармакология. В 2 томах. Том 2» онлайн - страница 10

В середине XX в. для лечения бропхообструктивного синдрома использовали неселективный стимулятор а- и р-адренорецентор-ных структур — препарат адреналин и симпатомиметик — прспа-раI к/юдрин. Однако в настоящее время для лечения бронхообст-

руктивного синдрома эти Л С применяют редко, с одной стороны, из-за того, что они обладают крайне широким спектром фармакологической активности (см. Т. 1. с. 180), а с другой — в связи с тем, что в клиническую практику внедрены новые высокоэффективные селективные (З^-адреностимуляторы.

Сравнительная характеристика селективных и неселективных (3-адреностимуляторов, применяемых в комплексной терапии бронхообструктивного синдрома, приведена в табл. 11.1.

Ранее в клинике для лечения бронхообструктивного синдрома начали применять неселективныс стимуляторы (3,- и (^-адренорецепторов, например препарат изопротеренол (син.: изадрин). Стимулируя (3₂-адрснорецепторы, расположенные на клеточной мембране гладкомышечных клеток бронхиального дерева, изопротеренол вызывает расслабление всех отделов бронхиального дерева. Однако, так как наибольшая плотность ^-адренорецепторов отмечена на уровне средних и мелких бронхов, бронходилатиру-ющее действие препарата в максимальной степени проявляется в отношении дистальных (конпевых) отделов бронхиального дерева. Помимо этого изопротеренол, так же как и другие [3₂-адрено-стимуляторы. способствует понижению вязкости мокроты, препятствует реализации бронхоспастического действия парасимпатического отдела нервной системы; в определенной мере подавляет выделение тучными клетками гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления, способствует повышению сократительного статуса «истощенной» диафрагмы и т.д.

Вместе с тем в связи с неизбирательностью изопротеренол стимулирует и (3,-адренореактивные рецепторы, расположенные на клеточной мембране кардиомиоцитов, что влечет за собой увеличение силы и числа сердечных сокращений и. следовательно, повышение потребности сердца в кислороде, что существенно огра-

Таблица 11.1

Интенсивность взаимодействия с [3-адренорецепторами различных (З-адреностимуляторов, применяемых для лечения бронхообст руктивного синдрома

Препарат

Сродство к Э-рецепторам

Селективность р,/Р|

Pi

Изопротеренол

1,0

1,0

1,0

Сальбутамол

0,0004

0,55

1 375

Фенотерол

0,005

0,6

120

Сальметерол

0,0001

8,5

85000

Примечание. Сродство изопротеренола к p-рецепторам принято за единицу, сродство других Р-адрсноетимуляторов к р-адренореиепторам рассчитано по отношению к изопротеренолу.

иичивает возможность применения препарата, особенно у пациентов, которые помимо бронхообструктивного синдрома страдают ишемической болезнью сердца. Помимо этого, вследствие стимуляции (3,-адренорецепторов, расположенных как в сердце, гак и других органах и тканях организма, возможно развитие нарушений сердечного ритма, тошнота, тремор конечностей, головные боли и т.д.

Поэтому в настоящее время в клинической практике в комплексной терапии бронхообструктивного синдрома используют селективные стимуляторы Рз-адрснорецепторов. К селективным стимуляторам р₂-адренорецепторов относятся, например, препараты сальбутамол (сип.: вентолин), фенотерол (син.: беротек) и др.