Читать «Сон: Тонкости, хитрости и секреты» онлайн - страница 121

При попытках сравнить безопасность различных бензодиазепинов всегда надо учитывать дозу, наличие активных метаболитов, режим и длительность приема, возраст больного и сопутствующие заболевания.

Хлоралгидрат многие считают устаревшим средством. В то же время в дозе 0,5–1,5 г. он достаточно эффективен. Т1/2 его активного метаболита — трихлорэтанола — составляет 6–8 ч., и поэтому дневные побочные эффекты минимальны. В клинических испытаниях (в частности, антидепрессантов) хлоралгидрат часто назначается на первые 7—10 дней в качестве временного средства (пока не подействует исследуемый препарат). Надо сказать, что такая тактика достаточно произвольна — почти нет данных ни о молекулярных механизмах действия хлоралгидрата, ни о его взаимодействии с другими лекарственными средствами. Недостатки хлоралгидрата — узкий терапевтический диапазон (небольшая разница между токсической и терапевтической концентрацией), раздражение желудка с тошнотой и рвотой, а при использовании высоких доз — некроз слизистой желудка. Возможно развитие толерантности и зависимости. Кроме того, хлоралгидрат может вытеснять другие лекарственные вещества из связи с белками, а при длительном применении вызывать индукцию микросомальных ферментов печени.

Золпидем — это новый небензодиазепиновый препарат (выпускается в таблетках по 5 мг и 10 мг), стимулирующий центральные бензодиазепиновые рецепторы. Его снотворное действие устраняется антагонистом бензодиазепинов флумазенилом. Видимо, золпидем реже вызывает толерантность и абстинентный синдром (хотя данных на этот счет пока мало). Вероятность злоупотребления золпидемом также, очевидно, ниже, чем бензодиазепинами. В дозах более высоких, чем снотворные, он, возможно, обладает некоторой перекрестной толерантностью с алкоголем. Данных об эффективности и безопасности этого средства пока недостаточно.