Читать «Справочник практического врача. Книга 1» онлайн - страница 12

Гентамицин – основной и наиболее широко применяемый из современных аминогликозидов препарат широкого спектра антимикробного действия. К гентамицину высокочувствительны энтеробактерии, кишечные палочки, клебсиеллы, гемофильные палочки, индолположительные протеи, синегнойные палочки, шигеллы, серратии, грамположительные кокки, в том числе стафилококки. Умеренная или штаммозависимая активность отмечается к стрепто-, пневмо– и гонококкам, сальмонеллам. Энтерококки, менингококки и клостридии относительно устойчивы к гентамицину. Перекрестная устойчивость (обычно неполная) наблюдается к неомицину, стрептомицину (мономицину), тобрамицину. Активность гентамицина в организме снижается в присутствии ионов Na, К, Mg, Са, а также различных солей – карбонатов, сульфатов, хлоридов, фосфатов, нитратов. В анаэробных условиях антимикробный эффект гентамицина резко снижается. Действие гентамицина зависит от рН среды; его оптимум – в щелочной среде (рН 7,8). Несмотря на незначительное проникновение в желчные пути, антибиотик активируется в щелочной среде желчи и может оказывать эффект при соответствующей локализации инфекционного процесса.

Гентамицин практически не всасывается при введении внутрь, вводится в/в или в/м. Не проникает внутрь клеток, в организме практически не метаболизируется, почти полностью выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения гентамицина при в/м введении составляет: у новорожденных – 3,3 ч, грудных детей – 2 ч, детей до 15 лет – 1,6 ч, взрослых – 2 ч. Гентамицин обладает низким химиотерапевтическим индексом, поэтому во избежание токсических явлений нельзя превосходить концентрации 10 мкг/мл. Рекомендуется, особенно у больных с пониженной выделительной функцией почек, проводить лечение под контролем концентрации препарата в крови.

Основные показания к применению гентамицина: тяжелые септические инфекции, вызванные чувствительными штаммами (инфекционный эндокардит, сепсис, внутрибольничная пневмония, перитонит и др.); возможно сочетание с синергидно действующими полусинтетическими пенициллинами широкого спектра (ампициллин, карбенициллин, азлоциллин) или цефалоспоринами. Эффективность комбинации основана на том, что гентамицин действует на микробы, находящиеся в состоянии как пролиферации, так и покоя. Кроме того, препарат назначают при тяжелых инфекциях почек и мочевых путей.

На основе гентамицина выпускают различные лекарственные формы для местного применения (мази, кремы, аэрозоли и др.). Местное назначение гентамицина высокоэффективно при тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей, особенно вызванных синегнойной палочкой. Основным методом назначения гентамицина является в/в введение в суточных дозах для взрослых в среднем 2–3 мг/кг; обычно дозу делят на 3 введения. Продолжительность курса лечения не должна превышать 7-10 дней, повторные курсы возможны через 7-10 дней. Вследствие опасности нейромышечной блокады и высоких концентраций в перилимфе внутреннего уха при необходимости в/в введения следует применять медленные инфузии, используя концентрации антибиотика не выше 1 мг на 1 мл раствора. Разработана методика однократного введения всей суточной дозы гентамицина и других аминогликозидов, позволяющая уменьшить ото– и нефротоксичность препарата при сохранении эффективности лечения. Этот режим дозирования более удобен для пациента и медицинского персонала и выгоден экономически.