Читать «Современные лекарства» онлайн - страница 106

Показания

Используют в офтальмологии при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы.

Сульфадиазин серебра и сульфатиазол серебра отличаются наличием в молекуле атома серебра, что усиливает их антибактериальное действие.

Механизм действия

При диссоциации выделяются ионы серебра, которые связываются с ДНК и оказывают бактерицидное действие.

Показания

Сульфаниламиды, содержащие серебро, эффективны в отношении многих возбудителей раневых инфекций – стафилококков, кишечной палочки, протея, синегнойной палочки, клебсиелл. Препараты используют местно в виде мазей при ожоговых и раневых инфекциях, трофических язвах, пролежнях.

Нежелательные реакции

В месте нанесения препаратов могут появиться жжение, зуд и кожные аллергические реакции.

Комбинированные препараты сульфаниламидов

К комбинированным препаратам, сочетающим в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты, относят сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин.

Механизм действия

В толстой кишке под влиянием микрофлоры происходит гидролиз этих соединений до 5-аминосалициловой кислоты, обеспечивающей противовоспалительные свойства, и сульфаниламидного компонента, отвечающего за антибактериальную активность. Препараты плохо всасываются из кишечника.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, а также в качестве базисных средств при лечении ревматоидного артрита.

Сульфасалазин – азосоединение сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой. Препарат назначают внутрь.

Нежелательные реакции

При приеме препарата могут возникнуть аллергические реакции, диспепсические явления, жжение в прямой кишке, лейкопения, агранулоцитоз, атаксия, судороги, шум в ушах, галлюцинации, фотосенсибилизация, интерстициальный пневмонит.

Аналогичными свойствами обладают салазопиридазин и салазодиметоксин.

Сульфоны (дапсон, соласульфон и диуцифон)

Дапсон по механизму действия – ингибитор дигидроптероатсинтетазы, используют для лечения проказы и пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (пневмоцистной пневмонии). Поскольку механизм действия дапсона такой же, как и у сульфаниламидов, дапсон, триметоприм или пириметамин также могут быть использованы в комбинации в качестве синергетических ЛС.

Нежелательные реакции

Метгемоглобинемия – развивается после приема препарата примерно у 5 % пациентов. Как правило, это пациенты с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах, участвующего в детоксикации эндогенных и экзогенных окислительных агентов (таких как дапсон).

Соласульфон и диуцифон сходны по свойствам с дапсоном, активны по отношению к лепрозным микобактериям и применяются для лечения проказы.

Противомикробные ингибиторы дигидрофолатредуктазы

Дигидрофолатредуктаза (ДГФР) – ключевой фермент в синтезе пурина и пиримидина – строительных блоков ДНК многих организмов. Он восстанавливает дигидрофолат (ДГФ) до тетрагидрофолата (ТГФ).

Существует несколько ЛС, включая триметоприм, пириметамин, аналоги фолиевой кислоты, которые конкурентно ингибируют ДГФР и предотвращают восстановление ТГФ из ДГФ. Таким образом, эти препараты нарушают синтез пуриновых нуклеотидов.